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Letrozolo Wikipedia

Letrozolo Wikipedia

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Dato che i livelli di steady-state sono mantenuti nel tempo, se ne conclude che non si ha alcun accumulo continuo di letrozolo. Il disegno dello studio permetteva alle pazienti, al momento della progressione, di passare all’altra terapia o di interrompere lo studio. Circa il 50% delle pazienti è passato al braccio del trattamento opposto e il cross-over è stato praticamente completato entro 36 mesi. Il tempo al cross-over mediano è stato di 17 mesi (da letrozolo a tamoxifene) e 13 mesi (da tamoxifene a letrozolo).

Aromatasi

  • Il tempo mediano alla progressione di malattia è stato di 12,1 mesi per letrozolo e 6,4 mesi per tamoxifene nelle pazienti con sede di malattia solo nei tessuti molli e una mediana di 8,3 mesi per letrozolo e 4,6 mesi per tamoxifene nelle pazienti con metastasi viscerali.
  • Dopo la somministrazione di 2,5 mg di letrozolo marcato con 14 C circa l’82% della radioattività plasmatica è rappresentata dal composto immodificato.
  • Approssimativamente il 50% delle pazienti ha eseguito il cross over al gruppo di trattamento opposto e il cross over è stato di fatto completato entro 36 mesi.
  • Se questi sintomi compaiono, potrebbero essere alleviati dall’assunzione del farmaco all’ora dei pasti o prima di coricarsi.
  • Trattamento di prima linea del carcinoma mammario ormonosensibile, in fase avanzata , in donne in postmenopausa .

Pertanto, deve essere usata cautela qualora sia necessario somministrare il letrozolo in concomitanza con medicinali la cui eliminazione dipende soprattutto da questi isoenzimi e il cui indice terapeutico è ristretto (es.. fenitoina, clopidrogel). Tuttavia, se è quasi tempo per la dose successiva (entro 2 o 3 ore), la dose dimenticata deve essere saltata, e il paziente deve tornare al suo normale orario di assunzione. LETROZOLO DOC Generici 2,5 mg sono compresse rivestite con film gialle, rotonde, lenticolari. Il trattamento può durare anche diversi anni e non deve mai essere interrotto senza il consenso del medico. Il letrozolo agisce diminuendo la quantità di estrogeni prodotti dall’organismo contribuendo a bloccare la crescita di alcune forme tumorali alla mammella, le cui cellule necessitano di questi ormoni per proliferare. Il trattamento può durare anche diversi anni e non deve mai essere interrotto senza i consenso del medico.

Effetti collaterali del Letrozolo

Stratificati in base allo stato del recettore, lo stato linfonodale e precedente chemioterapia adiuvante. Adeguata, il trattamento con LETROZOLO DOC Generici deve essere interrotto e deve essere programmato l’intervento chirurgico e/o devono essere discusse con la paziente ulteriori alternative terapeutiche. Il principio attivo del Letrozolo è un composto chimico chiamato 4,4′-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethylene)bis-benzoato. In questo modo, il Letrozolo blocca la conversione degli androgeni in estrogeni, riducendo i livelli di questi ultimi nell’organismo. Il letrozolo agisce diminuendo la quantità di ormoni estrogeni prodotti dall’organismo.

Il metabolismo di https://istikbal-berlin.de/2024/03/12/gli-effetti-collaterali-del-testosterone-cosa/ è mediato – a livello epatico – principalmente dal citocromo P3A4, un isoenzima del citocromo P450. Bisogna perciò fare attenzione alla somministrazione concomitante di letrozolo e farmaci capaci di inibire questo enzima. Farmaci quali il tamoxifene (un farmaco antitumorale), farmaci anti-estrogeni o estrogeni possono diminuire l’attività del letrozolo. In particolare, sembra che il tamoxifene sia in grado di diminuire notevolmente la concentrazione plasmatica del farmaco, diminuendone così l’efficacia terapeutica. La somministrazione concomitante di letrozolo con questa tipologia di farmaci dovrebbe, pertanto, essere evitata.

Il suo volume di distribuzione apparente allo steady state è di circa 1.87 ± 0.47 l/kg. Esso inibisce l’enzima aromatasi legandosi completamente all’ eme del citocromo P450, con conseguente riduzioe della biosintesi di estrogeni in tutti i tessuti dove è presente. È comunque necessario escludere un’eventuale gravidanza prima di iniziare il trattamento con il farmaco. Il letrozolo non deve essere utilizzato in gravidanza e durante l’allattamento, poiché potrebbe danneggiare il feto in via di sviluppo o il lattante. Il trattamento con letrozolo può provocare secchezza delle fauci con aumento della sete e alterazioni del senso del gusto. Di seguito sono riportati i principali effetti collaterali che possono insorgere in seguito alla chemioterapia con letrozolo.

Il test di stimolazione con ACTH, eseguito dopo 6 e 12 settimane di trattamento con somministrazioni giornaliere di 0,1 mg – 0,25 mg – 0,5 mg- 1 mg – 2,5 mg e 5 mg, non ha documentato alcuna riduzione della produzione di aldosterone o di cortisolo. Conseguentemente, non è stato necessario somministrare integratori a base di glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Nel sotto studio per la valutazione dell’osso MA-17 in cui sono stati somministrati in concomitanza calcio e vitamina D, si è verificata una maggiore riduzione della densità minerale ossea (BMD) rispetto al basale con letrozolo confrontata con il placebo. La sola differenza statisticamente significativa verificatasi a 2 anni era nella BMD totale dell’anca (diminuzione mediana con letrozolo di 3,8% verso diminuzione mediana con placebo di 2,0%).

In diversi studi preclinici sulla sicurezza condotti su specie animali standard, non vi è stata alcuna evidenza di tossicità sistemica o su organi bersaglio. Non è noto alcun trattamento specifico del sovradosaggio; il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. Le differenze erano basate sui rapporti di rischio e sugli intervalli di confidenza al 95%. Pertanto, deve essere usata cautela qualora sia necessario somministrare il letrozolo in concomitanza con medicinali la cui eliminazione dipende soprattutto da questi isoenzimi e il cui indice terapeutico è ristretto (es. fenitoina, clopidogrel). Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè essenzialmente “senza sodio”. La terapia può durare anche molti anni e non deve mai essere sospesa senza avvertire il medico.

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